Твердые дисперсии фумаровой кислоты с поливинилпирролидоном К-12

Cover Page

Cite item

Full Text

Open Access Open Access
Restricted Access Access granted
Restricted Access Subscription or Fee Access

Abstract

Предложено использовать для повышения растворимости фумаровой кислоты в воде подход, основанный на применении твердых дисперсий. Методом удаления растворителя получена твердая дисперсия фумаровой кислоты с поливинилпирролидоном К-12 и изучена ее растворимость. Применение данного технологического приема повысило растворимость фумаровой кислоты в 2.7 раза. Исследования, проведенные с помощью рентгенофазового анализа, инфракрасной спектроскопии и динамического светорассеяния, выявили предположительный механизм повышения растворимости, продемонстрировав возможность аморфизации фумаровой кислоты на стадии получения твердой дисперсии, солюбилизацию фумаровой кислоты полимером, наличие агрегатов в водном растворе дисперсии, свидетельствующих об образовании коллоидного раствора.

Full Text

Restricted Access

About the authors

Виктория Вячеславовна Тимофеева

Белгородский государственный национальный исследовательский университет

Author for correspondence.
Email: viktoriia.timofieieva@mail.ru
ORCID iD: 0009-0005-8279-2527
Russian Federation, Белгород

Ольга Евгеньевна Лебедева

Белгородский государственный национальный исследовательский университет

Email: viktoriia.timofieieva@mail.ru

д.х.н., проф.

Russian Federation, Белгород

References

  1. Das R. K., Brar S. K., Verma M. Fumaric acid: Production and application aspects // Platform Chemical Biorefinery, Elsevier, 2016. P. 133–157. https://doi.org/10.1016/B978-0-12-802980-0.00008-0
  2. Unver T. A preliminary study of fumaric acid, called allomaleic acid, as a pharmaceutical antimicrobial compound // Med. Sci. 2024. V. 13. N 2. P. 383–387. https://doi.org/10.5455/medscience.2024.04.031
  3. Беляцкая А. В., Краснюк (мл.) И. И., Краснюк И. И., Степанова О. И., Абгарян Ж. А., Кудинова Т. П., Воробьев А. Н., Нестеренко И. С. Изучение растворимости кетопрофена из твердых дисперсий с поливинилпирролидоном // Вестн. Моск. ун-та. 2019. Т. 60. № 2. С. 124–13 1. https://www.elibrary.ru/vtpmys https://doi.org/10.30906/0023-1134-2018-52-12-39-44 [Beliatskaya A. V., Krasnyuk I. I., Stepanova O. I., Abgaryan Z. A., Kudinova T. P., Vorob ʹ yov A. N., Nesterenko I. S. Study on the solubility of ketoprofen from solid dispersions with polyvinylpyrrolidone // Moscow Univ. Chem. Bull. 2019. V. 74. N 2. P. 93–99. https://doi.org/10.3103/S0027131419020056].
  4. Ковальский И. В., Краснюк И. И., Краснюк (мл.) И. И., Никулина О. И., Беляцкая А. В., Харитонов Ю. Я., Фельдман Н. Б., Луценко С. В., Грих В. В. Изучение растворимости рутина из твердых дисперсий // Хим.-фарм. журн. 2013. Т. 47. № 11. С. 42–45. https://www.elibrary.ru/rqbeoh [Koval ʹ skii I. V., Krasnyuk I. I., Krasnyuk I. I., Nikulina O. I., Belyatskaya A. V., Kharitonov Y. Y., Fel ʹ dman N. B., Lutsenko S. V., Grikh V. V. Studies of the solubility of rutin from solid dispersions // Pharm. Chem. 2014. V. 47. N 11. P. 612–615. https://doi.org/10.1007/s11094-014-1020-z].
  5. Malkawi R., Malkawi W. I., Al-Mahmoud Y., Tawalbeh J. Current trends on solid dispersions: Past, present, and future // Advances in Pharmacological and Pharmaceutical Sciences. 2022. P. 1–17. https://doi.org/10.1155/2022/5916013
  6. Силаева С. Ю., Беленова А. С., Сливкин А. И., Чупандина Е. Е., Нарышкин С. Р., Краснюк (мл.) И. И., Краснюк И. И. Применение твердых дисперсных систем в фармации // Конденс. среды и межфаз. границы. 2020. Т. 22. № 2. С. 173–181. https://doi.org/10.17308/kcmf.2020.22/2820 7
  7. Kumari L., Choudhari Y., Patel P., Gupta G. D., Singh D., Rosenholm J. M., Bansal K. K., Kurmi B. D. Advancement in solubilization approaches: A step towards bioavailability enhancement of poorly soluble drugs. // Life. 2023. V. 13. N 5. P. 1099. https://doi.org/10.3390/life13051099
  8. Bikiaris D., Papageorgiou G. Z., Stergiou E., Pavlidou E., Karavas E., Kanaze F., Georgarakis M. Physiological studies on solid dispersions of poorly water-soluble drugs: Evaluation of capabilities and limitations of thermal analysis technique // Thermochim. Acta. 2005. V. 439. N 1–2. P. 58–67. https://doi.org/10.1016/j.tca.2005.09.011
  9. Loftsson T., Duchene D. Cyclodextrins and their pharmaceutical applications // Int. J. Pharm. 2007. V. 329. N 1–2. P. 1–11. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2006.10.044
  10. Sancheti P. P., Karekar P., Vyas V. M., Shah M., Pore Y. V. Preparation and physicochemical characterization of surfactant based solid dispersions of ezetimibe // Pharmazie. 2009. V. 64. N 4. P. 227–231. https://doi.org/10.1691/ph.2009.8331
  11. Edueng K., Mahlin D., Larsson P., Bergström C. A. S. Mechanism-based selection of stabilization strategy for amorphous formulations: Insights into crystallization pathways // J. Control. Release. 2017. V. 256. P. 193–202. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2017.04.015
  12. Meng F., Gala U., Chauhan H. Classification of solid dispersions: Correlation to (I) stability and solubility (II) preparation and characterization techniques // Drug. Dev. Ind. Pharm. 2015.V. 41. N 9. P. 1401–1415. https://doi.org/10.3109/03639045.2015.1018274
  13. Chokshi R. J., Zia H., Sandhu H. K., Shah N. H., Malick W. A. Improving the dissolution rate of poorly water-soluble drug by solid dispersion and solid solution: Pros and cons // Drug. Deliv. 2007. V. 14. N 1. P. 33–45. https://doi.org/10.1080/10717540600640278
  14. Кирш Ю. Э. Поли-N-винилпирролидон и другие поли-N-виниламиды. М. : Наука, 1998. С. 155–164.
  15. Abdellatif A. A. H., El-Telbany D. F. A., Zayed G., Al-Sawahli M. M. Hydrogel containing PEG-coated fluconazole nanoparticles with enhanced solubility and antifungal activity // J. Pharm. Innov. 2019. V. 14. P. 112–122. https://doi.org/10.1007/s12247-018-9335-z

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
Download
2. Fig. 1. Powder X-ray diffractograms of fumaric acid (a), polyvinylpyrrolidone K-12 (b), solid dispersion of fumaric acid with PVP K-12 (c)

Download (139KB)
Indexing metadata
3. Fig. 2. IR spectra (800-4000 cm-1) of fumaric acid (1), solid dispersion of fumaric acid and polyvinylpyrrolidone K-12 (2), polyvinylpyrrolidone K-12 (3)

Download (110KB)
Indexing metadata
4. Fig. 3. Particle size distribution in solution of solid dispersion of fumaric acid with polyvinylpyrrolidone K-12

Download (49KB)
Indexing metadata

Copyright (c) 2024 Russian Academy of Sciences